Natrijev citikolin
Citicoline Sodium je mononatrijeva sol citidin difosfat holina s kemijsko formuloC14H25N4NaO11P2in molekulsko maso približno 510,31. Videti je kot beli kristali ali kristalni prah in je brez vonja. Je dobro topen v vodi, vendar netopen v etanolu in acetonu.
Kot natrijeva sol ima ta spojina povečano higroskopičnost, kar olajša tvorbo različnih hidratov.
Natrijev citikolin je nukleozidni derivat-na osnovi koencima, ki služi kot endogeni intermediat v biosintezi fosfatidilholina in bistveni gradnik bioloških membran.
Za pripravo natrijevega citikolina so na voljo tri glavne sintetične poti:
- Organska kemijska sinteza: Ta metoda ima pomanjkljivosti, vključno s težkim ločevanjem ciljnega produkta od kondenzacijskih sredstev, slabo primernostjo za farmacevtske aplikacije, nizkimi stopnjami konverzije reakcij, obilico stranskih-produktov, visokimi proizvodnimi stroški in resnim onesnaževanjem okolja.
- Mikrobna fermentacija: Ključni omejitvi tega postopka sta nizek titer produkta in nedosleden izkoristek.
- Encimska sinteza: Biosinteza se izvaja z uporabo mikroorganizmov, kot je blato pivskega kvasa. Encimska sinteza, ki uporablja nepoškodovane celice blata pivskega kvasa, ima preproste delovne tokove, visoke stopnje pretvorbe in nizke stroške.
Kot cerebralni presnovni aktivator natrijev citikolin krepi delovanje ascendentnega retikularnega aktivacijskega sistema, zmanjšuje cerebralni vaskularni upor, zvišuje cerebralni pretok krvi, optimizira cerebralno cirkulacijo, olajša presnovo cerebralne snovi in pospešuje nevrološko funkcionalno okrevanje.
Klinično je indiciran predvsem za motnje zavesti po akutni kraniocerebralni travmi in operaciji po-kraniotomiji. Uporablja se tudi pri zdravljenju Parkinsonovega sindroma in senzorinevralne naglušnosti ter funkcionalnih motenj in motenj zavesti, ki jih povzročajo druge akutne poškodbe osrednjega živčevja, ishemične cerebrovaskularne bolezni in vaskularna demenca. Dokazuje določene terapevtske učinke na Alzheimerjevo bolezen, depresijo, preprečevanje-staranja ter izboljšanje učne uspešnosti in spomina.
Neželeni učinki
Občasni neželeni učinki vključujejo izpuščaj, nespečnost, pojav ali poslabšanje parestezije v paraliziranih okončinah (opaženo pri bolnikih po možganski kapi s hemiplegijo), glavobol, omotico, vznemirjenost, konvulzije, slabost, slab apetit, nenormalne teste delovanja jeter, prehodno diplopijo, zvišano telesno temperaturo, začasna nihanja krvnega tlaka in utrujenost.